Brexanolone (516-54-1) ntụ ntụ - Onye na-emepụta ihe nrụpụta
AASraw na-emepụta NMN na NRC ntụ ntụ n'ọtụtụ!

Brexanolone

Rating: Category:

Product Description

Njirimara Nhazi

Product Name Brexanolone
CAS Number 516-54-1
molekụla Formula C21H34O2
Ụdị Ụdị 318.501
Synonyms Allopregnanolone

Brexanolone

516-54-1

Allotetrahydroprogesterone

Allopregnan-3alpha-ol-20-otu

ọdịdị White ntụ ntụ
Nchekwa na Ijikwa Akọrọ, ọchịchịrị na 0 - 4 C maka obere oge (ụbọchị ruo izu) ma ọ bụ -20 C maka ogologo oge (ọnwa ruo afọ) ..

 

Nkọwa Brexanolone

Brexanolone bụ ihe pụrụ iche, nke a na-etinye intravenously, nke na-adịghị agwọ ọrịa steroidal nke a na-eji agwọ ọrịa nke nkụda mmụọ na-adịkarị ala. Na prelicensure Clinical ọnwụnwa, brexanolone ọgwụ na-adịghị metụtara na ọnụ ọgụgụ dị elu nke ọbara aminotransferase, na ọ na-adịghị e jikọrọ ufodu nke clinically pụtara nnukwu imeju mmerụ.

Brexanolone bụkwa 3-hydroxy-5alpha-pregnan-20-nke otu hydroxy dị na ọnọdụ 3 nwere nhazi alpha. Ọ bụ metabolite nke hormone mmekọahụ progesterone ma jiri ya mee ihe maka ọgwụgwọ ịda mbà n'obi ụmụ nwanyị. O nwere ọrụ dị ka metabolite mmadụ, antidepressant, GABA modulator, anestetiiki na ịgwọ ọrịa.

 

Usoro Brexanolone nke Action

Ejila brexanolone arụ ọrụ nke ọma. Brexanolone bụ usoro mmiri dị na allopregnanolone. Allopregnanolone bụ nnukwu metabolite nke progesterone. Ọkwa nke allopregnanolone na-aga n'ihu na-ebili na progesterone n'oge afọ ime yana nke kachasị elu na nke atọ nke ọnwa atọ. Allopregnanolone bụ steroid siri ike, nke na-adịghị agbanwe agbanwe nke na-eme ka mkpali na-adịghị mma site na ngwakọta allosteric dị mma na synaptik na extrasynaptic gamma-aminobutyric acid (GABA) ụdị ndị nabatara. Ndị na-anabata ụdị GABA nke A na-agbakwunye mgbochi tonic nke na-eme ka usoro allopregnanolone bụrụ ihe pụrụ iche ma e jiri ya tụnyere benzodiazepines nke na-agbatị usoro mmechi na GABA type A receptors.

 

Ngwa Brexanolone

Brexanolone bụ ọgwụ mbụ nke US FDA kwadoro maka ọgwụgwọ maka ịda mbà n'obi nwa (PPD) na ụmụ nwanyị toro eto. Ebe ọ bụ na PPD, dị ka ụdị ịda mbà n'obi dị iche iche, nwere mmetụta nke mwute, enweghị uru ma ọ bụ ikpe ọmụma, mmerụ na-enweghị uche, na / ma ọ bụ ikekwe echiche igbu onwe, a na-ewere ya dị ka ọnọdụ na-eyi ndụ egwu. Nnyocha achọpụtala na PPD nwere ike inwe ezigbo mmetụta na-adịghị mma na njikọ nke nne nwa na mmepe ụmụaka. Mmepe na nnweta nke brexanolone maka ọgwụgwọ nke PPD na ụmụ nwanyị tozuru etozu na-enye ọgwụgwọ ọhụụ ọhụụ na-ekwe nkwa ebe mmadụ ole na ole dị tupu. Karịsịa, ojiji nke brexanolone na-emeso PPD gbara ya gburugburu na nkwa n'ihi na ọ na-arụ ọrụ dị ka mgbakwunye mgbakwunye maka mmejọ ndị nwere ike ịdị na brexanolone endogenous (allopregnanolone) na ụmụ nwanyị na-amụ nwa nwere ike ịbịakwute PPD ebe ọtụtụ ọgwụ ndị na-egbochi ịda mbà n'obi na-egosi omume nwere ike ime gbanwee ọnọdụ na ọrụ nke ihe ndị dị ka serotonin, norepinephrine, na / ma ọ bụ monoamine oxidase mana anaghị edozi ọrụ metụtara PPD dị ka mgbanwe nke okike na ọkwa nke steroid na-adịghị ahụkebe na-adịghị ahụkebe dị ka allopregnanolone. Na njedebe, ọ bụ ezie na brexanolone nwekwara ike ịnwale ọnwụnwa nyocha iji nyochaa ikike ya iji mesoo ọnọdụ epilepticus dị oke egwu, ọ dị ka ụfọdụ ọmụmụ ihe dị otú ahụ adabaghị isi mmalite nke iji tụnyere ihe ịga nke ọma na ịwepụ ndị ọrụ nke atọ na mkpebi nke ike ọnọdụ epilepticus na-eyi ndụ egwu na brexanolone vs. placebo mgbe agbakwunyere nlekọta na nlekọta.

 

Brexanolone Mmetụta & Wardọ Aka ná Ntị

Brexanolone na-agbasa n'ụzọ dị ukwuu site n'ọtụtụ ụzọ ma yabụ eleghi anya ọ ga-enwe mmekọrịta mmekọrịta ọgwụ ọjọọ. CYP2C9 bụ naanị enzyme P450 cytochrome nke gosipụtara na ọ ga-egbochi brexanolone in in vitro studies. Ọmụmụ ihe mmekọrịta gbasara ahụike egosighi mgbanwe ọ bụla na pharmacokinetics mgbe etinyere brexanolone na phenytoin, mkpụrụ CYP2C9. E gosipụtakwala ikike iji ike eme ihe n'ụzọ na-adịghị ike, dịka egosiri na enweghị esemokwu na akụkọ gbasara onwe ma e jiri ya tụnyere placebo. N'ihe banyere mmetụta nke mmerụ ahụ na akụrụ na akụrụngwa na ọgwụcokinetics, ọ dịghị mgbanwe ọ bụla na ndidi na ndị ọrịa na-arịa ọrịa imeju na-adịchaghị mma, ọ dịghịkwa mgbanwe ọ bụla dị mkpa maka ọrịa akụrụ siri ike. Otú ọ dị, ihe na-edozi SBECD nwere ike ịgbakọta na ndị ọrịa nwere nkwarụ akụrụ siri ike, ma si otú a ghara inye brexanolone ndị ọrịa nwere ọrịa akụrụngwa ikpeazụ.

 

Reference

[1] Meltzer-Brody S, Colquhoun H, Riesenberg R, et al.: Injectiongba ọgwụ Brexanolone na ịda mbà n'obi post-partum: ọtụtụ mmadụ abụọ, abụọ kpuru ìsì, ndị a na-ahụkarị, ndị a na-achịkwa ebebo, usoro nke 3. Lancet 2018; 392: 1058-1070 Crossref, Ọkà mmụta Google.

[2] Luke DR, Tomaszewski K, Damle B, et al.: Nyochaa nke ọgwụ na ọgwụgwọ nke sulfobutylether-beta-cyclodextrin (SBECD). J Pharm Sci 2010; 99: 3291–3301 Crossref, Ọkà mmụta Google.

[3] xgba ọgwụ Brexanolone, maka iji ọgwụ ọjọọ eme ihe: Akwụkwọ Nkwado Nkwado. Cambridge, Mass, Sage Therapeutics, Psychopharmacologic Kọmitii Ndụmọdụ Ọgwụ na Ọgwụ Ọgwụ na Ọgwụ Ọgwụ na Nzukọ Njikwa Ihe Egwu, Nov 2, 2018. Ọkà mmụta Google.

[4] Luisi S, Petraglia F, Benedetto C, Nappi RE, Bernardi F, Fadalti M, Reis FM, Luisi M, Genazzani AR. Ọrịa allopregnanolone dị n'ime ụmụ nwanyị dị ime: mgbanwe n'oge afọ ime, na nnyefe, yana ndị ọrịa hypertensive. J Ọgwụ Endocrinol Metab. Ọrịa. 2000 Jul; 85 (7): 2429-33. [PubMed].

[5] Paul SM, Purdy RH. Neuroactive steroid. FASEB J. 1992 Mar; 6 (6): 2311-22. [PubMed].

[6] Farrant M, Nusser Z. Ọdịiche dị iche iche na isiokwu mgbochi: ịmalite ọrụ na tonic nke ndị natara GABA (A). Nat Rev Neurosci. 2005 Mar; 6 (3): 215-29. [PubMed].

[7] Johannsen BM, Larsen JT, Laursen TM, Bergink V, Meltzer-Brody S, Munk-Olsen T. Ihe Niile Na-akpata Ọnwụ na Womenmụ nwanyị Na-enwe Ọrịa Ọrịa Ọrịa Postpartum. Am J Isi Ọrịa. 2016 Jun 01; 173 (6): 635-42. [Ihe ederede PMC] [PubMed].

[8] Noorlander Y, Bergink V, van den Berg MP. Aghọta ma hụ mmekọrịta nne na nwa n'oge ụlọ ọgwụ na ịhapụ na nkụda mmụọ nwa na psychosis. Arch Womens Ahụike Ahụike. 2008; 11 (1): 49-56. [PubMed].